"Циклоспорин": упатство за употреба. "Циклоспорин А": настава. Капки за очи со циклоспорин

Во природата, постојат супстанции кои можат да сузбивање на мобилниот и хуморалниот имунитет во телото на животното врши од страна на Т-лимфоцити. Тоа е можно да се успешно да ги извршува трансплантацијата на органи и за лекување на болести поврзани со оштетен имунолошки систем. Еден таков циклоспорин е природен соединенија.

опис

Отворање на супстанцијата во врска со проучувањето на габични видови Tolypocladium inflatum и Cylindrocarpon lucidum. Синтетизира на биолошки активни агенси, како циклоспорин А и C покажуваат имунолошка активност против лимфоцитна крвни клетки. Оваа функција првиот откриен во 1972 година од страна на научниците од "Сандоз" на швајцарската лабораторија. Откриено е дека хемиската структура на циклоспорин е неутрален липофилни циклична endecapeptide означени со посебни имуносупресивни акција.

Таа се заснова на лекови имаат селективен акција на Т-лимфоцитите се потисне на мобилните и хуморалниот имунитет. Циклоспорин крв инхибира производство на лимфокини, со што се намалува лимфоцитна активност, но нема ефект врз процесот на хематопоеза и работа фагоцитите, што покажува дека селективен акција на соединението во телото.

дозирани форми

Тоа мора да биде приложена во комплетот со лекови кои содржат циклоспорин, упатство за употреба. Меѓу другото, тоа вклучува информации во формуларот за ослободување на лекот. Подготовките на оваа супстанца произведени во форма:

• меки капсули со доза од 25, 50 и 100 милиграми;
• алкохолни орален раствор со 100 милиграми на циклоспорин по ml од растворот;
• масло орален раствор со 100 милиграми на циклоспорин по ml од растворот;
• концентрат за производство на раствор за инфузија администрација со 50 и 650 милиграми на циклоспорин на милилитар;
• капки за очи со 500 микрограми по милилитар на циклоспорин.

Во зависност од употребата на дозирна форма ќе бидат различни: за внатрешна администрација, за инјектирање, наменет за локална апликација.

Се верува дека стапката на апсорпција на активната компонента, време акумулација на најголема концентрација во крвта на капсулата и решението за внатрешна рецепција се сметаат за еднакви.

Дрога "такролимус": колеги

Во фармацевтската пазарот постојат голем број на лекови произведени во иста фармацевтска форма, и да се обезбеди значително истиот ефект. На активна состојка во нив е циклоспорин. Упатство за употреба на синоними immunodepressorov разгледува наизменично лекови за да се потисне на имунолошкиот реакции.

Меѓу лековите внесен во меки желатински школка и течноста решенија е оригиналот дрога "Sandimmun Neoral" произведени од страна на Швајцарската фармацевтска компанија "Новартис". На други лекови смета репродуцира во сликата создадена од првиот состав со циклоспорин супстанција. Аналози како што се лекови "Циклоспорин хексан", "Ekoral", "Tsiklopren" "Циклоспорин А", произведени во форма на капсули или на раствор за внатрешна или примање на инјекции.

Нивната главна цел - намалување на отфрлање на трансплантација на внатрешните органи или коскената срцевина. ги третираат како автоимуни болести, како што беше потврдено од страна на прикачен на "такролимус" инструкции на дрога за употреба. Аналози имаат слични карактеристики, како и упатства за употреба.

Механизмот на дејство на дрога "Циклоспорин А"

Во срцето на сите акција на имуносупресивни лекови е селективен ефект на Т-лимфоцити. Не е исклучок и дрога "Циклоспорин А". Водич детали ги опфаќа главните механизми фармакодинамските ефекти на активната компонента, која се врзува за рецепторите формации во клетките. Намалува производството на интерлеукини и интерферон намалува изразување на рецептори за IL-2.

медицина "циклоспорин А" Тоа го намалува производството на антитела насочени кон сопствените клетки и ткива, кои ги сметаат за странец и да ги уништи. Оваа функција ви овозможува да се намали имунолошки нарушувања и намалување на активноста на автоимуни болести.

голема ефикасност "циклоспорин А" во однос на алографт. Како причина за отфрлање на трансплантирани ткива и органи е активирање на имунолошкиот Т-клетки генерирана. Тие активно да почне да се произведува под дејство на антигени трансплантација и да влијае на клетките на корупцијата, што доведува до нивната смрт.

Акција immunodepressora доведува до блокирање на врската Т-клетки и инхибиција на Т-лимфоцитите се јавуваат во имунолошки реакции. Како резултат на тоа, ефикасноста на лекот "Циклоспорин А" (корисник покажува тоа) се случува само по задушувањето на антигени трансплантација. Со уништување на односот антиген антитело спречи некроза на трансплантирани органи клетки.

Зошто се применуваат

Индикации на употреба "такролимус" упатство за употреба на лекот е поделена во две категории.

Првата е трансплантација или пресадување на Број на ткиво и органи. Лек кој се користи за да се спречи отфрлање на орган или ткиво podsazhennogo. Вообичаено, на графтови се користи кожата, срцето, коскената срцевина, белите дробови, црниот дроб, бубрезите, панкреасот. Можеби употреба на дрога за да се елиминира отфрлање кога други имуносупресивни агенси. Втората категорија е автоимуна болест во тешка форма. Исто така агент пропишани за ниска ефикасност на други лекови.

Во кои болести ги третираме дрога "такролимус"? за употреба во индикации, вклучувајќи инструкции издвојува акутна форми на атопичен дерматитис и неуродермитис, манифестации на псоријаза, ревматоиден артритис, и на тој влијае на малите зглобови се воспалени. Можна употреба во увеитис во средината и задните делови на окото кога воспалени хориоидеата и ретината, и нефротски синдром и хормон-gormonoustoychivoy природа.

правилата за прием

дрога третман се препорачува само под медицински надзор во болница. Обично користат внатрешна примена или интравенска инфузија, иако предност се дава на орален раствор или капсули.

Прибор за на маса, што се користи за подготовка на раствор за интравенска инјекција мора да бидат направени од стакло, наместо на поливинил хлорид за да се избегне реакција со рицинусово масло.

За разредување на концентратот се користи физиолошки раствор од 0,9 проценти натриум хлорид или 5 проценти раствор на глукоза. Разредување се практикува во пропорции од 1:20 до 1: 100, во зависност од целта. Воведување на дрога полека од два до шест часа.

Пред пресадување органи или ткива воведе претходно циклоспорин решение за околу четири до десет часа. За да се спречи алергиски манифестации паралелно назначен антиалергично третман и други имуносупресиви. По две недели интравенска на дрога од страна на орална апликација. Дневната доза препишани од вашиот лекар, донесена два пати во дванаесет часа.

Капсули пие цела без отворање на ковертот да се полее со вода. На дрога во течна форма пред употреба разредена во вода за пиење во стаклена чаша. Прирачникот опишува во детали како да се отпакува пакетот и како да го бирате решение градуиран шприц на стаклено шише, со цел правилно да го изберете точниот износ на лекови. По пиење сад растворот се измие со вода и да пијат течноста, дека не постои загуба на дозата.

Истовремена употреба е контраиндицирана дрога и сок од грејпфрут, со што се намалува ефектот на лекот, исто така, за време на третман забранет со вакцинирање со живи атенуирани и серуми од рубеола, детска парализа, мали сипаници, заушки.

дозирна

Кога се трансплантирани возрасни прием започнува со дневна доза од 10-14 милиграми на килограм телесна тежина. По седум до четиринаесет дена од третманот се мери со концентрацијата на циклоспорин во крвта. Тоа е под влијание на брзината на апсорпција и конверзија во телото. Овој индикатор е важно да се следи со цел да се спречи несакани ефекти и да се избегне негативни интеракции со други лекови. После тоа, на дневна доза од лекот се намали на 3,6 милиграми на килограм телесна тежина, таа е поделена во две намени. Терапевтската плазма содржината на циклоспорин тоа варира 110-410 нанограми на милилитар.

по трансплантација на бубрег примање на доза на медикамент за помалку од три до четири милиграми по килограм телесна тежина може да предизвика отфрлање.

трансплантација на коскена срцевина бара употреба на комбинација на циклоспорин и метотрексат. А неколку дена пред пациентот трансплантација е администриран дневно интравенски од 2.5 за да се 5 милиграми по килограм телесна тежина супстанции.

По транзицијата на третманот на капсули започне со дневна доза од 12,5 милиграми на килограм телесна тежина, која беше донесена како двапати. Терапии како количина на дрога трае од три до шест месеци. Постепено потреба да се намали дозата до завршување на период на третирање.

Да се ​​елиминира акутна состојба користење на првата доза на лекот 12,5-15 милиграми на килограм телесна тежина (се два пристапи). Педесет дена трошат намалување на дозата од пет проценти за оваа недела, а по пет месеци по преземањето на завршница на дрога. дополнителен третман медикамент "Циклоспорин" врши во случај на повторување на реакција. Упатства за употреба, коментари содржат информации за опстанокот на трансплантирани органи (срце, црниот дроб). Според статистичките податоци, една година таа достигнува осумдесет проценти.

Третман на автоимуни болести бара посебен пристап кон избор на дози за секоја болест.

Со добивањето на "Циклоспорин" подготовка упатство препорачува третман на тешка увеитис. Ние мора да се почне со дневна доза од 5-10 милиграми на килограм телесна тежина и се држи до тоа да се намали воспалението и нормализација на визуелната функција. Во текот на третманот е три до шеснаесет месеци. Во тешки лезии на комбинација со преднизолон во доза од 200 до 600 микрограми по килограм тежина на пациентот.

Во тешка псоријаза дневна доза е 2,5 милиграм на килограм телесна тежина, прием се врши во два пристапи. Дозата се зголемува од 1 mg по килограм телесна тежина, но не повеќе од 5 милиграми по килограм, ако по триесет дена по започнувањето на терапијата, нема подобрување. Услови за прием се откаже по шест недели ако третманот е неефикасен.

нефротски синдром со нормална бубрежна функција кај возрасни да се третира со користење на дозата на лекот до 6 милиграми по килограм телесна тежина кај деца - до 5 милиграми по килограм од телесната тежина. Ако бубрежната функција е оштетена, дозирна - не повеќе од 2,5 милиграми по килограм од телесната тежина.

За време на третманот со содржина на циклоспорин се следи во крвната плазма. За терапевтски ефикасноста бара неговата концентрација во крвта во количина од 60-160 нанограми на милилитар.

Во текот на првите три месеци треба да биде контрола на нивото на серумскиот креатинин во крвта, како и зголемување на овој индикатор може да сигнализира почетокот на отфрлање на трансплантиран орган или бубрежна болест. За луѓето кои имаат бубрезите се работи правилно, анализата се врши еднаш на секои четиринаесет дена, ако има повреди, индексот на креатинин се мери на секои седум дена. Кога концентрацијата на индикаторот од 200 микромоли по литар за возрасни, а повеќе од 140 микромоли по литар за деца врши укинување на лекот.

Поради можните токсични ефекти од лекот се врши периодично следење на содржината на билирубин, уреа, амилаза, магнезиум и калиум јони во крвта, црниот дроб ензими се утврдува.

Ревматоиден артритис во тешка во текот на првиот месец и половина се третираат со лекови "циклоспорин" во доза од 2,5 милиграми на килограм телесна тежина, проследено со третман со дневна доза не треба да надминува 4 милиграми на килограм телесна тежина. Кога сиромашните подносливоста на лекот е можно да се намали нејзината висина на минималната ефективна доза. Можеби комбинација на дрога "циклоспорин" со мала количина на кортикостероиди или нестероидни анти-инфламаторни лекови.

Тешки форми на атопичен дерматитис се третира од страна на дневно дрога администрација во доза од 2,5 милиграми по килограм од телесната тежина. Ако нема ефект после четиринаесет дена пропишаниот максимум дневна доза - 5 милиграми по килограм телесна тежина. Ако има подобрување во државата, се препорачува постепено намалување на дозата на лекот.

Како што се користи циклоспорин око? капки за очи

Имуносупресивни лекови се користат во офталмологијата за лекување на суво око. За овие цели, циклоспорин. капки за очи со нејзината содржина (0,05 проценти) се продаваат под tradename "Restasis".

Оваа агент припаѓа на групата на лекови кои се користат за заштита на рожницата и навлажнување. Произведен подготовка во единечна доза од 0,4 милиграм ампули од содржината во еден милилитар од растворот 500 mg од активната состојка.

Што лекови покажува циклоспорин? капки за очи произведува анти-воспалителни, имуномодулаторни ефект, го инхибираат производството на lachrymal секреција за време на сув кератокоњуктивит.

Како да го користите дрога "Restasis"

Локално користи алатка "Restasis"Кои содржат циклоспорин. Употреба Водич препорачува капки за очи прв тресете вијалата да се добие хомогена матна бела емулзија. Само тогаш може да почне да се инсталира капки во конјунктивалното ќесе очите на пациентот. Оваа постапка се врши два пати на ден, секој дванаесет часа. Во примената на лекот не смее да го допира работ на чашата на слузницата на очите за да се спречи појава на инфекции во растворот. Важно е да се запамети дека треба да се користи лекот веднаш по отворањето на шишенцето, останатите раствор не се користи, таа се користи.

Нема лек "Restasis" дрога кога се носат контактни леќи. Тие се отстрани пред употребата на решение, и може да се ставите по само петнаесет минути.

Употребата на циклоспорин за животни

Во моментов, оваа имуносупресивни агент е исто така се користи за лекување на автоимуни болести кај кучињата и другите животни.

Првично само за луѓе со користење на циклоспорин. "Sandimmun" - масло раствор кој содржи присутни на соединение, кога се користи од страна на различни пациенти предизвика различна концентрација на активна состојка во плазмата.

повеќе модерна форма беше создадена потоа - ultramicronized циклоспорин ( "Neoral"). Таа предизвикува формирање на микроемулзија во интеракција со течност. Ова доведе до подобрување на апсорпцијата и биорасположивоста на лекот што е спротивно на решението на нафта која не е погодна за животни.

Творецот на ветеринарните форма на лек се смета за една компанија "Новартис". Лиценцирано дрога беше издаден во 2003 година наречен "атопичен", тој е наменет за третман на атопичен дерматитис кај животните. До тоа време, неформално имуносупресивни лекови се користат за трансплантација на бубрег мачки и кучиња за олеснување на симптомите на воспалителни процеси.

Симптоми на атопичен дерматитис обично се појавуваат кај младите кучиња и мачки на возраст од шест месеци во периодот до три години. Тоа е хронична болест која се карактеризира со повторливи релапси. Тоа треба да се третираат доживотно препарат кој содржи циклоспорин. Упатства за употреба за средни животни "атопичен" Тоа укажува на можноста за користење на тоа долг период на ефикасна и безбедна.

Со истовремено внесување на храна и лекови за да се промени во апсорпцијата, се препорачува да се земе алатка во два часа по или пред јадење.

Меѓу ненамерните последици од употреба на дрога се најчестите заболувања во дигестивниот систем, но тие се прикажани во лесен начин. Други несакани ефекти се знаци на хипертрихоза, гингивална хиперплазија и хиперпластични дерматитис. Со намалување на дозата на лекот е нивно постепено исчезнување.

Примање на циклоспорин намалува раст и развој на стафилококни инфекции и патогени malassezioznogo дерматитис, во терапевтска доза не предизвикува бубрежна инсуфициенција, хипертензија, формирање на неоплазми. Сите овие факти укажуваат на низок ризик за компликации во текот на долгорочен третман на атопичен дерматитис кај кучињата.