Механизмот на дејството на антибиотици: texte

Може да се каже дека револуционерниот развој беше откривањето на пеницилинот во почетокот на дваесеттиот век. За време на Втората светска војна, првиот антибиотик спаси милиони ранетите војници од сепса. Пеницилин стапи на сила, а во исто време поевтини лекови од различни сериозни инфекции со сериозни скршеници, септички рани. Со текот на времето, се синтетизираат, и други класи на антибиотици.

Општи карактеристики

Денес постои голем број на производи кои припаѓаат на широкиот свет на антибиотици - супстанции од природно или полу-синтетичко потекло, кои имаат способност да се уништи одредени групи на патогени микроорганизми или инхибираат нивниот раст или репродукција. Механизмите на дејствување на антибиотици спектарот може да биде различна. Со текот на времето, нови видови и модификации на антибиотици. Тоа е нивната разновидност бара систематизација. Во наше време, ние го усвои класификација на антибиотици според механизмот на дејство и се движат, како и во хемиската структура. Според нивниот механизам на дејствување е поделена на:

• bacteriostats, кои ги потисне на раст или репродукција на патогени микроорганизми;
• микробициди, кои придонесуваат за уништување на бактерии.

Основните механизми на дејствување на антибиотици:

Видео: Reduxine. Механизмот на дејство

• повреда на клеточен ѕид, што бактериската;
• инхибиција на синтезата на протеините во бактериска клетка;
• повреда пропустливост на цитоплазматски мембрана;
• инхибиција на синтезата на РНК.

Бета-лактамски антибиотици - пеницилини

Според хемиската структура на овие соединенија се класифицирани како што следува.

Бета-лактамски антибиотици. На механизам на дејство лактамски антибиотици зависи од способноста на функционална група да се поврзе на ензими кои се вклучени во синтезата на пептидогликан - бази на надворешната мембрана на микроорганизми клетки. Така, тоа инхибирана формирање на клеточните ѕидови, што придонесува за престанок на раст или за размножување на бактерии. Бета-лактами имаат ниска токсичност, а во исто време добар бактерицидно дејство. Тие претставуваат најголемата група и се поделени во групи кои имаат слична хемиска структура.

Пеницилини - се група на материи што се испуштаат од некои колонии на калапи и бактерицидно дејство. Механизмот на дејство антибиотици пеницилин се должи на фактот дека со уништување на клеточен ѕид на микроорганизми, тие да ги уништи. Пеницилини се природни или полу-синтетичко потекло и се соединенијата со широк спектар на дејство - тие може да се користи во третманот на многу заболувања предизвикани од стрептококи и стафилококи. Покрај тоа, тие имаат имотот на селективност со глума само на микроорганизми, без да влијае на макро-организам. Пеницилини имаат недостатоци, кои вклучуваат појава на бактериска отпорност кон него. Од најчестите природен пеницилин Г, пеницилин, кои се користат да се борат менингококна и стрептококни инфекции поради неговата ниска токсичност и ниска цена. Сепак, за долгорочни прифаќање може да биде имунитетот на телото на дрога, со што се намалува неговата ефективност. полусинтетски пеницилини генерално се добиени од природни од страна на хемиска модификација да се даваат саканиот својства - амоксицилин, ампицилин. Овие лекови имаат повисока активност против бактериите отпорни на biopenitsillinam.

Други бета-лактами

Цефалоспорини се добиени од габи на истото име, и нивната структура е слична на структурата на пеницилини што објаснува истиот несакани реакции. Цефалоспорини сметка за четири генерации. лекови првата генерација се користат најчесто во лекување на благи инфекции се предизвикани од стафилококи и стрептококи. втората и третата генерација на цефалоспорини поактивни против Грам-негативни бактерии, а на четвртата генерација на супстанцијата - најмоќните лекови кои се користат да се влијае на тешки инфекции.

Карбапенеми ефикасно делува на грам-позитивни, грам-негативни и анаеробни бактерии. Нивното позитивно функција е отсуството на бактериска отпорност на лекот и по долг период на неговата примена.

Монобактами применуваат и на бета-лактами и имаат сличен механизам на дејство на антибиотици, е влијанието на клеточните ѕидови на бактерии. Тие се користат за лекување на различни инфекции.

макролиди

Ова е втора група. Макролиди - природни антибиотици, кои имаат сложена циклична структура. Тие претставуваат полином лактонски прстен прикачени на јаглени хидрати средини. Од бројот на јаглеродните атоми во прстенот зависи од особините на лекот. Разграничување 14-, 15- и 16-член соединенија. На спектар на дејство на микроорганизмите е доволно широк. Механизмот на дејство на антибиотици на микробиолошки клетка е од нив реакција со рибозомите и со тоа прекршување на синтезата на протеините во микроорганизам ќелија со супресија на нов додаток мономер реакции на пептид синџир. Акумулира во имунолошкиот систем клетки, макролиди врши и интрацелуларно убивање на микроби.

Макролиди се најмногу безбедно и помалку токсични и меѓу познатите антибиотици ефикасни против не само Грам-позитивни, но негативните бактерии. Нивната употреба не е забележан несакани реакции. Овие антибиотици се карактеризира со бактериостатски ефект, но во високи концентрации, може да има бактерицидно дејство на пневмококи и некои други микроорганизми. Како метод за производство на макролиди се поделени во природни и полусинтетски.

Првиот лек од класа на природни макролиди еритромицин е добиена во средината на минатиот век, а успешно се користи против грам-позитивни бактерии отпорни на пеницилин. Една нова генерација на лекови од оваа група се појави во 70-тите години на 20 век и широко се користи досега.

Макролидни антибиотици се, исто така, полу - azolides и ketolides. Azolide прстен што лактон во молекулата, помеѓу деветтата и десеттата јаглеродни атоми вклучени азотниот атом. Претставник azolides азитромицин е широк спектар на дејство и активност кон Грам-позитивни и грам-негативни бактерии, некои анаероби. Тоа е многу постабилна во кисел медиум, во споредба со еритромицин, и може да се акумулира во него. Азитромицин се користи во голем број на болести на респираторниот тракт, инфекции на уринарниот тракт, дебелото црево, кожа и други.

Ketolides подготвени со прикачување на третиот атом на кето лактонски прстен. Тие се помалку создава зависност бактерии, во споредба со макролиди.

тетрациклини

Тетрациклини се класа на polyketides. Тоа антибиотици со широк спектар бактериостатски влијание. Првиот претставник од нив - хлортетрациклин, е изолиран во средината на минатиот век, еден од културите на актиномицети, исто така, повика сончева печурки. Неколку години подоцна окситетрациклин е добиено од колонијата на истиот габа. Третиот член на оваа група е тетрациклин, кој беше прв создадена од страна на хемиска модификација на своите хлоро дериват, а една година подоцна, исто така, изолирани од actinomycetes. Сите други лекови на тетрациклин група се полу-синтетички деривати на овие соединенија.

Сите овие супстанции се слични во хемиската структура и својства на активност против многу форми на грам-позитивни и грам-негативни бактерии, некои вируси, и протозои. Тие се отпорни на зависност и микроорганизми. Механизмот на дејство на антибиотици бактериска клетка Тоа е да го потисне во процесот на биосинтезата на протеини. Дејството на молекули дрога во Грам-негативни бактерии тие поминуваат во клетките преку едноставна дифузија. На механизам на пенетрација на антибиотик честички во грам-позитивни бактерии Тоа е слабо разбрана, но има шпекулации дека тетрациклин молекули комуницирате со јони на одредени метали кои се во клетките на бактериите да формираат комплексни соединенија. Така постои јаз во синџирот за време на синтезата на протеините потребни за бактериска клетка. Експерименти се покажа дека бактериостатски хлортетрациклин концентрации доволни за да се инхибираат синтезата на протеини, но за инхибиција на синтезата на нуклеинска киселина која бара високи концентрации на лекот.

Тетрациклини се користат во борбата против болести на бубрезите, разни инфекции на кожата, респираторниот и многу други болести. Доколку е потребно, тие го замени пеницилин, но во последниве години, употребата на тетрациклини значително се намали, поради појавата на отпорност на микроорганизми на оваа група на антибиотици. Негативна улога игра од страна на употреба на антибиотик како додаток на добиточна храна, што резултира во намален терапевтски својства на лекот се должи на појавата на отпорност кон него. Да ги надминеме, се опремени со комбинација на различни лекови кои имаат различен механизам на антимикробно дејство на антибиотици. На пример, третман ефект зајакната со истовремена примена на тетрациклини и стрептомицин.

Видео: Принципот на работа на моторот со внатрешно согорување

аминогликозиди

Аминогликозиди - природни и полу-синтетички антибиотици со многу широк спектар на активност, кои содржат во остатоците од молекулот aminosaharidov. Тој стана првиот аминогликозиди стрептомицин, изолирани од колонии на ray габи во средината на минатиот век, а активно се користи во третманот на различни инфекции. Како бактерицидно, антибиотици од наведената група се ефикасни дури и при силно намален имунитет. Механизмот на дејство на антибиотици на микробиолошки клетка е формирање на силна ковалентни врски со протеини и рибозомите микроорганизам уништување на синтезата на протеините во ќелија реакциите на бактериски. не е целосно сфатена механизам аминогликозиди бактерицидно дејство, што е спротивно на бактериостатски акција на тетрациклините и макролиди и прекршување на синтеза на протеини во бактериските клетки. Сепак, се знае дека аминогликозиди се активни само во аеробни услови, така што тие покажуваат ниска ефикасност во ткивата со лоша крв.

По првиот антибиотик - пеницилин и стрептомицин, тие почнаа да се толку широко се користат во третманот на било која болест дека многу наскоро таму беше проблем да се користи микроорганизми на овие лекови. Во моментов, стрептомицин главно се користи во комбинација со други најновата генерација на лекови за лекување на туберкулоза или таков, денес ретки инфекции како што се чума. Во други случаи се доделени канамицин, кој исто така е на првата генерација на аминогликозиди антибиотик. Сепак, поради високата токсичност на канамицин моментов склопот на гентамицин - подготовка на втората генерација, третата генерација и подготовка на амикацин е аминогликозиден - тоа ретко се користи за да се спречи зависноста од него микроорганизми.

хлорамфеникол

Хлорамфеникол или хлорамфеникол, е природен антибиотик со широк спектар на дејство, активни во голем број на Грам-позитивни и грам-негативни организми, многу од главните вируси. На хемиската структура е изведен nitrofenilalkilaminov, прв е добиена од културата на актиномицети во средината на 20 век, а две години подоцна, исто така, се синтетизира хемиски.

Хлорамфеникол има бактериостатски ефект врз микроорганизми. Механизмот на дејство на антибиотици на бактериска клетка е да ја спречи активноста на процесот на формирање на катализатор на пептидни врски во синтезата на протеините кога рибозоми. на хлорамфеникол отпорност на бактериите се развива многу бавно. На лек кој се користи во тифусна што заболувањето или шигелозите.

Гликопептиди и lipopeptides

Гликопептиди - циклична пептид соединенија кои се природни или полусинтетички антибиотик со тесен спектар на активноста на одредени видови на микроорганизми. Тие ги прават бактерицидно дејство на грам-позитивни бактерии, и може да го замени пеницилин во случај на отпорност кон него. Механизмот на дејство на антибиотици на микроорганизми може да се објаснето од страна на формирање на врските со амино киселини и пептидогликан клеточен ѕид, а со тоа потиснување на синтеза на нивните.

Прво гликопептид - ванкомицин, е произведен од актиномицети, земени од почвата на Индија. Таа е природен антибиотик кој е активен против микроорганизми, дури и во сезоната на парење. Првично, ванкомицин се користи како замена во случај на алергија на пеницилин да го во третманот на инфекции. Сепак, зголемување на отпорност на лековите стана сериозен проблем. Во 80-тите години беше добиена теикопланин - антибиотик од групата на гликопептидите. Тој беше назначен на истата инфекции, а во комбинација со гентамицин, тој и дава добри резултати.

На крајот на 20 век, нова група на антибиотици - lipopeptides изолирани од Streptomyces. Хемиски тие се цикличен lipopeptides. Овој антибиотик со тесен спектар на дејство, покажувајќи бактерицидно дејство против грам-позитивни бактерии, и стафилококи кои се отпорни на бета-лактамски лекови и гликопептидите.

Механизмот на дејството на антибиотици значително различни од оние кои се веќе познати - форми липопептидот во присуство на калциум јони силни врски со клеточната мембрана на бактерии што води до деполаризација и нарушување на синтезата на протеини, така што малициозен мобилен умира. Првиот претставник на класата на lipopeptides - daptomycin.

Во однос на daptomycin може да се забележи голема стапка на бактерицидна активност, и што е најважно - недостатокот на вкрстена резистентност, или барем многу бавно нејзиното формирање се должи на фактот дека сосема нова механизам на дејството на антибиотици вградени во структурата на супстанцијата.

polyenes

Следната група - polyene антибиотици. Денес има огромен наплив на габични заболувања се тешко да се третираат. За борба против нив се антигабични материи - природни или полусинтетички polyene антибиотици. Првиот антифунгални лекови се уште е во средината на минатиот век почна да се Нистатин, кој беше изолиран од Streptomyces култура. Во овој период, медицинска пракса се вклучени многу polyene антибиотици, кои произлегуваат од различни габични култури - грисеофулвин, Levorinum и други. Ние имаме само доби на користење на polyenes е веќе четвртата генерација. Заедничко име тие добија благодарение на присуството на повеќе двојни врски во молекулите.

На механизам на дејство на polyene антибиотици се должи на формирањето на хемиски врски со стероли на клеточната мембрана во габи. на тој начин Polyene молекула вградени во клеточната мембрана и форми јонски жичен канал преку кој компоненти се прошири надворешно клетки, што доведува до неговата елиминација. Во ниски дози polyenes поседуваат fungistatic активност и во високо - фунгицид. Сепак, нивната активност не е покриена од страна на бактерии и вируси.

Полимиксин - природни антибиотици произведени од почвата бактерии спори. Во терапија, тие биле користени во 40-тите години на минатиот век. Овие формулации се разликуваат бактерицидно дејство, која е предизвикана од оштетување на цитоплазматската мембрана на микроорганизми клетки предизвикува нејзиното уништување. Полимиксин ефикасни против грам-негативни бактерии и ретко зависност микроорганизми. Сепак, премногу висока токсичност ограничува нивната употреба во терапија. Соединенија на оваа група - полимиксин Б сулфат и полимиксин сулфат M се користат ретко и само како резервни препарати.

антитуморна антибиотици

Актиномицин произведено некои зраци габи, имаат цитостатичен ефект. Природни actinomycins по структура се hromopeptidami различни амино киселини во пептид синџири кои ја одредуваат нивната биолошка активност. Актиномицин го привлече вниманието на специјалисти како антитуморна антибиотици. На механизам на дејство се должи на формирањето на доволно стабилна обврзници на пептид синџири на лек со спирала на ДНК на микроорганизмот двојно и со тоа блокирање на синтезата на РНК.

Видео: Цел и уредот делови и механизми 9mm pistoleeta Makaarova

Дактиномицин, што резултира во 60-тите години на 20 век, таа е првата антиканцер агенс кој го најде употреба во онколошки терапија. Сепак, се должи на голем број на несакани ефекти на овој лек ретко се користи. Сега ние се добијат поактивна антинеопластични лекови.

Антрациклини - исклучително силна анти-туморно средство изолирани од Streptomyces. Механизмот на дејство на антибиотици поврзани со формирање на трикомпонентните комплекси со ДНК синџири и овие синџири пауза. И втор можен механизам на антимикробна акција како резултат на производството на слободни радикали кои оксидираат клетките на ракот.

На природните антрациклини може да се нарече даунорубицин и доксорубицин. Класификација на антибиотици според нивниот механизам на дејствување на бактерии ги класифицира како микробициди. Сепак, нивната висока токсичност принудени да бараат нови соединенија, кои биле подготвени синтетички. Многу од нив биле успешно се користи во областа на онкологијата.

Антибиотици веќе долго време да стане дел од медицинската пракса и човечкиот живот. Благодарение на нив, беа поразени многу болести, кои со векови се смета за неизлечива. Во моментов, таму е разновидност на овие соединенија, што бара не само за класификација на антибиотици според механизмот на дејство и спектар, но исто така и на многу други карактеристики.