Бета-лактамски антибиотици: механизам на дејство и класификација

Антибиотици - група на лекови со Etiotropic механизам на дејство. Со други зборови, овие лекови дејствуваат директно на причината на болеста (во овој случај, што микроорганизмот е предизвикувачкиот агенс) и го прават тоа на два начина: уништи микроорганизми (микробициди - пеницилини, цефалоспорини) или инхибираат нивната репродукција (бактериостатски - тетрациклини, сулфонамиди).

Постои огромна количина на дрога е антибиотици, но најмногу широка група на нив - ова е бета-лактами. Тоа е за нив и ќе се дискутира во овој член.

Класификација на антибиотици

На механизмот на дејство на овие лекови се поделени во шест главни групи:

1. Антибиотици кои го инхибираат синтезата на клеточната мембрана компоненти: пеницилини, цефалоспорини, и други.
2. Лекови кои го спречуваат нормалното функционирање на клеточниот ѕид: polyenes polymyxins.
3. Лекови кои ја инхибираат синтезата на протеини: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди, и други.
4. Инхибиторни РНК синтеза на чекор дејството на РНК полимераза: rifamycins, сулфонамиди.
5. Инхибиторни РНК синтеза на чекор дејството на ДНК полимераза: actinomycins et al.
6. Синтезата на ДНК блокатори: антрациклини, нитрофурани и други.

Сепак, оваа класификација не е многу поудобно. Во клиничката пракса, ја донесе следната поделба на антибиотици:

1. Пеницилини.
2. Цефалоспорини.
3. Макролиди.
4. Аминогликозиди.
5. Полимиксин и polyenes.
6. Тетрациклини.
7. Сулфонамиди.
8. Aminohinolonov деривати.
9. Нитрофурани.
10. Флуорохинолони.

Бета-лактамски антибиотици. Структурата и механизам на дејство

Оваа група на лекови со бактерицидно дејство и доволно широк список на индикации за употреба. Бета-лактамски антибиотици вклучуваат пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Сите од нив се карактеризираат со висока ефикасност и релативно ниска токсичност, што ги прави на лекови најчесто се пропишани за лекување на многу болести.

Механизмот на дејство на бета-лактамски антибиотици се должи на нивната структура. Премногу детали тука за нешто, тоа е вреди да се спомене само за најважниот елемент, кој го даде името на целата група на лекови. Вклучено во молекулите на бета-лактамски прстен и обезбедува изразен бактерицидно дејство, што се манифестира со блокирање на синтезата на клеточниот ѕид компоненти на патогенот. Сепак, многу бактерии се во можност да произведе посебен ензим, кој ги крши структурата на прстенот, а со тоа лишување на антибиотици е нејзината главна оружје. Тоа е зошто употребата на лекови во третманот на немање заштита од бета-лактамази, неефикасен.

Е сега станува се повеќе заеднички антибиотици бета-лактамски група, заштитени од дејството на бактериски ензими. Нивниот состав вклучуваат супстанции кои го блокираат синтезата на бета-лактамаза, како што се клавулонска киселина. Ова е како да се создаде заштитени бета-лактамски антибиотици (како што се "amoxiclav"). Другите инхибитори на бактериски ензими се "sulbactam" и "тазобактам".

Лекови од групата на пеницилини: Историјат

Подготовките во оваа серија беа првите антибиотици, терапевтскиот ефект на кој бил познат на луѓето. За долго време, тие се широко се користи за лекување на разни болести и првите години на примена се речиси лек. Меѓутоа, многу брзо стана јасно дека нивната ефикасност постепено се намалуваат, како и еволуцијата на светот на бактерии не застанете. Микроорганизми се способни да се адаптираат брзо на различни комплексни услови на постоење, што доведува до светлината генерација на антибиотик-отпорни бактерии.

Преваленцијата на пеницилин доведе до брз раст на не-осетливи соеви на бактерии на нив, па во својата чиста форма е сега лекови во оваа група се неефикасни и не се користат. Тие најдобро се користи во комбинација со супстанции кои ги подобрат своите бактерицидно дејство, а исто така го спречува бактериски заштитни механизми.

подготовките пеницилин

Ова е бета-лактамски антибиотици, и оваа класификација е доста обемна:

1. На природен пеницилини (на пр "пеницилин").
2. анти-стафилококна ("оксацилин").
3. проширен спектар пеницилин ("ампицилин". "амоксицилин").
4. Pseudomonas ("азоцилин").
5. Заштитени пеницилини (во комбинација со клавулонска киселина, "sulbactam". "тазобактам").
6. Лекови, вклучувајќи во своето членство на пеницилин неколку антибиотици.

Преглед на лекови кои припаѓаат на групата на пеницилин

Природните пеницилини може успешно да ја спречи активноста на двете грам-позитивни и грам-негативни микроорганизми. На вториот, најчувствителни на оваа група на бета-лактамски антибиотици и стрептококи предизвикувачкиот агенс на менингитис. Останатите бактерии до денес стекнати одбранбени механизми. Природни пеницилини се ефикасни против анаероби :. клостридијални peptokokki, peptostreptokokkov итн Овие лекови се помалку токсични и имаат релативно мал број на несакани ефекти, листата на која се сведува главно на алергиски реакции, иако е предозирање можно е и развојот на напади, и појавата на симптоми на труење со органите на системот за варење.

Од анти-стафилококни пеницилини најголемата вредност е на антибиотик на бета-лактамски како "оксацилин". Оваа подготовка за тесни апликација, бидејќи тоа е главно наменети за борба против S. aureus. Тоа е против овој патоген (вклучувајќи penitsillinrezistentnyh видови) "оксацилин" најефективни. Несаканите ефекти се слични на оние на другите членови на оваа група на лекови.

Пеницилини, проширен спектар за разлика од грам-позитивна, грам-негативна и анаеробни флора, исто така, се активни против предизвикувачот агенти на цревни инфекции. Несакани ефекти не се разликуваат од погоре, иако овие лекови се карактеризира со малку поголема веројатност на пореметувања на дигестивниот систем.

Бета-лактамски антибиотици "азоцилин" (Претставник на Четвртата група на пеницилини) е дизајниран за да се борат Pseudomonas aeruginosa. Меѓутоа, во моментот на патогенот откри отпорност на лековите во оваа серија, што ја прави нивната употреба не е толку ефикасна.

За заштитени пеницилини споменати погоре. Се должи на фактот дека овие лекови вклучуваат во својот состав супстанции кои го инхибираат бета-лактамаза производство на бактерии, тие се повеќе ефикасен за третман на многу болести.

Последниот група - тоа е комбинација на неколку претставници на пеницилин, меѓусебно зајакнување акција едни од други.

Четири генерации на бактерии борци

Бета-лактамски антибиотици и цефалоспорини се. Овие лекови, како пеницилин, ексел во нивната широк спектар на дејство и помалку несакани ефекти.

Постојат четири групи (генерација) цефалоспорини:

1. Од најистакнатите претставници на првата генерација - "цефазолин" и "цефалексин". Тие се наменети првенствено за борба против стафилококи, стрептококи, менингококи и gonococci, како и на некои грам-негативни организми.
2. На втората генерација - ова е бета-лактамски антибиотик "цефуроксим". Неговата област на одговорност вклучува главно грам-негативни микроорганизми.
3. "cefotaxime". "цефтазидим" - претставници на третата група на класификацијата. Тие се многу ефикасни против ентеробактерии и може да го уништи флората на болничката (болница видови на микроорганизми).
4. четвртата генерација на главната дрога - "цефепим". Таа ги има сите предности на горенаведените лекови, згора на тоа, е исклучително стабилен на бета-лактамази бактерии и има активност против Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорини и бета-лактамски антибиотици како целина се карактеризира со изразен бактерицидно дејство.

Поради негативните реакции на администрација на лекови најголемо внимание заслужуваат податоци различни алергиски реакции (исип од мали до опасни по живот, како што се анафилактичен шок), во некои случаи на болести на органите за варење.

резервни фондови

"имипенем" - бета-лактамски антибиотици кои припаѓаат на група на карбапенем. Тој, како и на не помалку познат "меропенем"На ефикасноста на влијанието на отпорност на други лекови во микрофлора може да даде шансите дури и на третата и четвртата генерација на цефалоспорини.

Бета-лактамски антибиотици од групата на карбапенеми - лек кој се користи во особено тешки случаи, кога патогени не се подложни на третман со други лекови.

Поддржувајќи значи број два

"азтреонам" - најистакнатите претставник на монобактами, таа се карактеризира со релативно тесен спектар на дејство. Оваа бета-лактамски антибиотици е најефикасна против грам-негативни аеробни. Сепак, тоа треба да се напомене дека, како "имипенем". "азтреонам" речиси бесчувствителни на бета-лактамази, кои го прават тоа лек на избор за тешки форми на болести предизвикани од овие патогени прави, особено по неуспехот на третманот со антибиотици.

На спектар на дејство на бета-лактамски антибиотици

Во краток преглед, треба да се забележи дека подготовките на овие групи имаат влијание врз голем број на видови на патогени. Механизмот на дејство на бета-лактамски антибиотици, како што не остава можност за преживување микроби: клеточен ѕид синтеза блокада - смртна казна за бактерии.

Грам-позитивни и грам-негативни организми, аеробни и анаеробни ... Сите овие претставници на патогени флора има високо ефикасен лек. Се разбира, постои меѓу овие антибиотици и високо специјализирани алатки, но повеќето од нив се подготвени да се борат со неколку инфективни агенси. Бета-лактамски антибиотици се способни да издржат дури и претставниците на болнички флора, се најотпорни на третманот.

Што е соеви болница?

Станува збор за микро-организми кои постојат во здравствените установи. Изворите на нивниот изглед служат пациенти и медицински персонал. Особено опасни скриени, мрзлив форми на болести. Болница - совршено место да се соберат сите можни носители на заразни болести. Прекршувањето на санитарните правила и норми се плодна почва за оваа флора најде лажат за егзистенција, каде што може да се живее, раса и стекнување на отпорност на лековите.

Висока отпорност болница видови должи пред се на фактот дека со нивното живеалиште, болници, бактерии се способни да комуницираат со различни лекови. Се разбира, ефектите на лековите на организми се случува случајно, без да се уништи целта, и во мали дози, а тоа придонесува за фактот дека претставниците на болницата микрофлора може да се развие заштита од деструктивни механизми за да научат да им се спротивстави. И притисоците се појави да се борат со кои е многу тешко, а понекогаш и се чини дека тоа е невозможно.

Бета-лактамски антибиотици во голем број на еден или друг начин се обидува да го реши овој сложен проблем. Меѓу нив се претставници кои може сосема успешно да се справи дури и со повеќето нечувствителни на лекови бактерии. Оваа резерва на лекови. Нивната употреба е ограничена, бидејќи тие се назначени само кога тоа е навистина потребно. Ако овие антибиотици се користат непотребно често, тогаш, најверојатно, ќе заврши падот на нивната ефикасност, затоа што тогаш бактериите имаат можност да комуницирате со мали дози на овие лекови, да ги учат и да развијат начини за заштита.

Кога се дава бета-лактамски антибиотици?

Индикации за употреба на оваа група на лекови првенствено се должи на нивниот спектар на дејствување. Тоа ќе биде најдобро да се назначи бета-лактамски антибиотици со инфекции предизвикани од осетливи на дејството на лекот.

Пеницилини се добро воспоставени во третманот на фарингит, тонзилит, пневмонија, шарлах, менингитис, бактериски ендокардитис, актиномикоза, анаеробни инфекции, лептоспироза, салмонелоза, шигелозите, инфективни заболувања на кожата и меките ткива. Не заборавајте за лекови кои може да се бори со Pseudomonas aeruginosa.

Цефалоспорини имаат сличен спектар на дејство, а со тоа и индикации за нив се речиси исти како и дека за пеницилини. Сепак, тоа треба да се каже дека ефикасноста на цефалоспорини, особено во последните две генерации, а не во примерот погоре.

Монобактами и карбапенеми се наменети за борба против најсериозните и слабо излечива болест, вклучувајќи ги и оние предизвикани од болница соеви. Тие се исто така ефикасни во сепса и септичен шок.

несакани ефекти

Како што е веќе наведено, антибиотици бета-лактамски (лекови кои припаѓаат на оваа група се наведени погоре) се одликува со релативно мал број на штетни ефекти на телото. Ретки грчеви и симптоми на дигестивни нарушувања не се опасни по живот. На навистина опасно може да биде тешка алергиска реакција на лекот кај бета-лактамски антибиотици.

Исип, пруритус, ринитис и конјунктивитис не е опасна по живот, иако многу непријатна. Што всушност е да се плаши, бидејќи тоа е толку сериозни реакции како ангиоедем (особено во областа на гркланот, која е придружена со тешка диспнеа до неможност да дишат) и анафилактичен шок. Затоа, лекот може да се воведе само по вршење на тестови за алергија.

Можни вкрстени реакции. Бета-лактамски антибиотици, класификацијата што подразбира присуство на голем број на групи на лекови, структурно многу слични едни на други, што значи дека во случај на неподносливост на еден од нив, сите останати ќе се смета од страна на телото како алерген.

Неколку зборови за факторите кои ја зголемуваат отпорноста на бактерии

Постепеното намалување на ефикасноста на антибактериски лекови (вклучувајќи бета-лактамски антибиотици), поради неразумно честа и често погрешно за апликацијата. Нецелосен текот на лекувањето, употребата на мали терапевтски дози не се погодни за обновување, но се спречи можност да "воз", да се измисли и развој на методи за заштита од дрога микроорганизми. Така е тоа било чудо дека таа станат неефективни текот на времето?

Иако сега антибиотици и не се ослободени од аптеките без рецепт да им се што може да се добие. Ова значи дека на себе и на поврзани проблеми (со користење на сите на време на истиот лек, неразумно прекин на терапијата, неправилно дозирање и така натаму.) Ќе остане, ќе се создадат услови за одгледување на резистентни соеви.

Таа е тука да останат и во болница флора, имаат можност активно да комуницираат со разни лекови и измислуваат нови начини да им се спротивстават.

Што да направам? Не само-лекувам, за спроведување на препораките на присутните лекар: преземат лекови онолку долго колку што е потребно, и во вистинската дози. Со болнички флора да се борат, се разбира, повеќе тешко, но сепак е можно. Затегнувањето на здравствени стандарди и строги нивната имплементација ќе се намали веројатноста за создавање на поволни услови за одгледување на отпорни флора.

Неколку зборови за склучување

А многу широка тема - бета-лактамски антибиотици. Фармакологија (наука за лекови и нивното влијание врз организмот) ги посветува неколку поглавја кои вклучуваат не само општа карактеристика на групата, но, исто така, содржи опис на најдобро позната на нејзините претставници. Оваа статија не е наменет да биде сеопфатен, но се обидува да се воведе на моменти, да се знае кој од овие лекови е потребно.

Останете здрави и не заборавајте: пред да го користите овој или оној антибиотик внимателно прочитајте ги овие упатства и строго ги следат препораките, или уште подобро, да се консултираат со специјалист.