Антихолинергични лекови: листа. Механизмот на дејството на антихолинергиски дрога

Антихолинергични лекови - се лекови кои го блокираат дејството на природен невротрансмитер - ацетилхолин - да холинергичните рецептори. Во странска литература, оваа група на лекови наречени "delirianty" се должи на способноста да се предизвика делириум.

А малку на историски факти

Претходно, во средината на 20 век, антихолинергични лекови акција се користи за терапија хронична опструктивна белодробна болест или бронхијална астма, но тие биле заменети со повеќе современи лекови со помалку потенцијални несакани ефекти. Со развојот на фармакологија, научниците беа во можност да се развие таква holinoblokatory кои не ги имаат истите огромна листа на несакани ефекти. Дозирани форми се подобрени, и во терапевтски пракса белодробни заболувања повторно беа применети антихолинергици. Механизмот на дејство на оваа група на лекови е доста комплицирана, но можно е да се опишат главните линкови.

Како да holinoblokatory?

Главната акција на антихолинергични лекови е блокирање на холинергичните рецептори и неможноста од нив влијаат невротрансмитер - ацетилхолин. На пример, во бронхиите блокиран рецептори се наоѓа во мазните мускули.

класификација на лековите

Во зависност на кој рецептори се под влијание на антихолинергични лекови, на листата се поделени во групи:

• M-holinoblokatory (атропин, скополамин, ипратропиум бромид).
• H holinoblokatory (pentamine, тубокурарин).

Во зависност од селективноста на акција:

• Централна, или не-селективни (атропин, пирензепин, platifillin).
• Периферна или селективни (ипратропиум бромид).

M-holinoblokatory

Главен претставник на оваа група на лекови е атропин. Атропин - алкалоид кој се наоѓа во некои растенија како што се беладона, буника и Datura. Највидливиот карактеристика на атропин - antispasmodic. Наспроти позадината на неговото дејство се намалува мускулниот тонус на дигестивниот тракт, мочниот меур и бронх.

Атропин е пропишана орално, субкутано и интравенски. Нејзиното времетраење на дејство е околу 6 часа и користење на атропин капки траење зголемува до седум дена.

Фармаколошки ефекти на атропин:

• Проширени зеници се должи на стимулирачки ефект на кружните мускули на ирисот - мускули ирисот се релаксираат, односно, на ученик шири. Максималниот ефект се јавува во рок од 30-40 минути по капнуването.
• Парализа на сместување - леќите се протегала и срамнети со земја, антихолинергични лекови подесени око за далечинско гледање.
• Зголемување на срцевата работа
• Релаксација на мазната мускулатура на бронхиите, гастроинтестиналниот тракт, мочниот меур.
• Намален внатрешен жлезди секреција, како што бронхијална, дигестивниот и пот.

Употребата на атропин

• Во офталмологијата: проучувањето на дно, дефиницијата на рефракција грешка.
• Во кардиологијата, атропин се користи за брадикардија.
• Во Пулмонологија користи антихолинергични лекови кај астмата.
• Гастроентерологија: чир на желудникот и дуоденален чир, гастритис giperatsidnom (со намалување на излачувањето на гастрична киселина дигестивниот жлезди). На дрога е ефикасен во случај на цревни колика.
• атропин на анестезиолозите се користи како премедикација пред различни хируршки процедури.

Несакани ефекти на атропин.

се карактеризира со сувост на устата и гркланот, фотофобија, нарушена во близина на визија, запек, тешкотии при мокрењето.

Атропин е апсолутно контраиндицирана да се користи во глауком се должи на ефектот на зголемување на интраокуларниот притисок. Контраиндицирана лекови со антихолинергиски инконтиненција, поради тоа што ги релаксира мускулите на мочниот меур. Антихолинергици бараат прецизни избор на дозирање. Во вишокот дози доаѓа труење на организмот, кој се карактеризира со мотор и емоционална возбуда, мидријаза, засипнатост, отежнато голтање, може да се зголеми температурата. Во потешки пациенти труење почнуваат да ја губат нивната ориентација во просторот, веќе не се признаваат на луѓето околу нив, се манифестира халуцинации и илузии. Може да се развие напади кои се во кома, но поради парализа на респираторниот центар, смртта се случува брзо. Најчувствителни на вишокот на дози на деца - нивните смртоносна доза е 6-10 mg.

Скополамин структурно слични на атропин, но за разлика од тоа што обезбедува доминантна инхибиторен ефект врз централниот нервен систем, делува како седатив. Овој имот се користат во практиката на медицината - скополамин се користи во различни пореметувања на вестибуларниот систем - вртоглавица, нарушување на одот и рамнотежа, за да се спречи развојот на море и воздух болест.

Антихолинергични лекови се вклучени во "Aeron", лек кој често се користи пред претстојните патувања на авиони и бродови. Акција таблети трае околу 6 часа. Постојат netabletirovannaya форма - трансдермален терапевтски систем - гипс, кој е залепен на уво и ослободува со дрога во текот на 72 часа. Овие антихолинергични лекови - антидепресиви, во многу напредни случаи помогне брзо да се подигне на духови на пациенти кои се во хронична депресија.

Ипратропиум бромид ( "Atrovent") - бронходилататор. Кога практично не употреба инхалација се апсорбира во крвта и нема системски ефекти. Поради блокадата на холинергичните рецептори на мазните мускули на бронхите прави нивната експанзија. Овие достапни како решение за Инхалатор на аеросолна, или контејнер на уредот и антихолинергици се ефективни во бронхијална астма и COPD. Несакани ефекти - гадење и сува уста.

Тиотропиум бромид - антихолинергични лекови на својства слични на ипратропиум бромид. Се произведува во форма на прав за инхалација. А посебна карактеристика на оваа дрога е дека тоа е повеќе трајно влијание врз холинергичните рецептори, според тоа, е поефикасна од ипратропиум бромид. Се користи кај пациенти со ХОББ.

Platifillin - Araneus Алкалоид. За разлика од другите антихолинергици, platifillin во можност да ги шири крвните садови. Поради овој имот, има мало намалување на крвниот притисок. На дрога е ослободен во раствор и ректален супозитории. Применуваат со грчеви во мазните мускули на внатрешните органи, црниот дроб и ренална колика, астма, како и болката предизвикана од спазам со акутна гастричен улкус и дуоденален улкус. Во пракса platifillin офталмолошки се користи во форма на капки за очи за проширени зеници.

Пирензепин - првенствено блокови стомакот клетките кои произведуваат хистамин. Со намалување на ослободувањето на хистамин намалува распределба на хлороводородна киселина. Вообичаените терапевтски дози, оваа дрога има речиси никакво влијание врз учениците и чукање на срцето, значи, во основа пирензепин се зема орално за лекување на чир на желудникот и дуоденален улкус.

H holinoblokatory (ганглионски)

На механизам на дејство е дека антихолинергиски средства на оваа група блокирање на симпатична инервација и парасимпатичниот нерв на јазли намалување на лачењето на адреналин и норадреналин, ја инхибираат побудување на респираторни и вазомоторни центар. Покрај тоа, на поголемо влијание на симпатикусот или парасимпатикусот од innervations, толку повеќе се манифестира заклучување акција.

На пример, износот на учениците посилна парасимпатичниот инервација влијанија - обично учениците обично се смали. Во овој случај, holinoblokatory ќе влијае парасимпатикусот - како резултат Учениците проширени. Речиси сите на крвните садови се изложени на симпатичкиот нервен систем - лекови елиминира своето влијание и ги шири крвните садови, поради што се намалува притисокот.

H holinoblokatory поседуваат bronchodilatory ефект и се користат за бронхијална грчеви, намалување на тонот на мочниот меур, така што тие можат да бидат доделени на антихолинергици тешкотии мокрењето. Покрај тоа, овие лекови се намали внатрешната секреција жлезди, како и да го забави подвижноста на гастроинтестиналниот тракт. Во медицинската пракса, се користи првенствено хипотензивен ефект, кои ги поседуваат овие антихолинергици. На листата на несакани ефекти е обемна:

• На дел од дигестивниот тракт: сува уста и опстипација.
• Од респираторниот систем: кашлица, локална иритација може да се доживее.
• Од ЦГК: аритмија, палпитации изразена. Овие симптоми се ретки и се елиминираат лесно.
• Други ефекти може да се намали острината на видот, развој на акутна форма на глауком, едем.

Контраиндикации за употреба на антихолинергични лекови

• Преосетливост на деривати на атропин и другите компоненти на препарати.
• Бременост (особено 1 триместар).
• Лактација.
• Детската возраст (релативна контраиндикација).
• Потребно е апсолутно контраиндицирана употребата на лекови во агол-затворање глауком кај пациенти со ренална инсуфициенција внимателно да се следи состојбата на крвта и урината.